来曲唑是一种非甾体、选择性的芳香化酶抑制剂,又被称为“芙瑞”。
来曲唑是第三代高选择性芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,通过抑制芳香化酶,阻止雄激素向雌激素转化,能够大幅度降低机体雌激素 (E) 水平,从而解除雌激素对下丘脑和垂体的负反馈抑制作用,刺激垂体卵泡刺激素 (FSH) 分泌增多,促进卵泡的发育和排卵。同时有助于雄激素在卵巢泡内聚集,增加卵泡对 FSH 敏感性,促进排卵。
1、治疗乳腺癌
乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在,因此消除雌激介导的刺激作用可使肿瘤获得缓解。在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的。
来曲唑可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。肿瘤缺少了养分‘雌激素’,也就降低了转移复发的风险。
2、改善子宫内膜厚度
来曲唑没有特异性抗雌激素作用,故对子宫内膜的发育影响较小,内膜厚度介于自然周期和克罗米芬周期之间。有文献报道,来曲唑促排卵周期的子宫内膜有较好的厚度。
3、促进多卵泡发育
来曲唑促排卵时晚卵泡期升高的雌激素水平反馈抑制FSH,抑制多卵泡发育,进而降低多胎妊娠率。
4、促进优势卵泡排出
来曲唑的半衰期约45小时,所以可以迅速清除,这样晚卵泡发育时雌二醇水平升高,一方面促进子宫内膜生长发育,另一方面雌激素的负反馈及时停止了FSH分泌,并正反馈诱发LH峰值,促进优势卵泡的排出。
来曲唑是一种口服的药物,每片2.5mg,每天服用一次。有医生建议可以在饭后服用,这样可以保护胃;但是说明书上面根据药代动力学,没有严格的和进食时间的关系;所以大家可以根据自己的日常服药习惯来用药哦。
1. 半衰期短,通过外周和中枢两方面发挥促排卵作用,无类似氯米酚的抗雌激素作用,促排卵效果好,对宫颈黏液、子宫内膜和性激素水平影响小。
可用于对氯米酚抵抗和多囊卵巢综合征患者的促排卵治疗,作为体外受精-胚胎移植的辅助用药, 可改善卵巢低反应患者的助孕结局,减少促性腺激素用量,降低治疗费用,亦可用于恶性肿瘤患者促排卵,对胎儿无明显致畸作用。可能成为新一代一线促排卵药物。
2. 它主要用于乳腺癌等雌激素依赖性恶性肿瘤的治疗,目前说明书还没有写上促排卵的适应证,请使用前建议与患者签字后使用。
3. 它绝大多数情况下仅仅诱发单卵泡发育。
4. 监测卵泡发育的时间为月经的第十天, 当优势卵泡最大径线 ≥ 14 mm 时,用尿 LH 板监测,最大卵泡发育直径为 18~21 mm 时,为注射 HCG 的合适时机,肌注 HCG 5000~10000IU,诱发排卵。肌注 HCG 24~36 小时指导同房或者行丈夫精子优化后人工授精。
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